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这4类药物混搭时注意了,一不小心后果很严重!

乐鱼官网_乐鱼app下载 心血管常见问题心血管疾病用药常见问题心血管疾病药物 2021-06-29 21:28

文丨风之药师

来源丨医学界心血管频道

病例

陈老伯,今年70岁,高血压病史5年余,半年前发现心房颤动,开始口服华法林抗凝治疗,治疗一段时间国际化标准比值(INR)稳定后,医生嘱其每月查一次凝血功能。

近期,陈老伯自感心悸、心跳过快,听邻居建议后,自行口服胺碘酮降低心率,两周后出现皮肤瘀斑、牙龈经常出血。就诊查凝血功能INR值5.23,问诊患者近来未服用特殊食物、补品、中药等,近两周开始口服胺碘酮,遂考虑药物相互作用增加华法林抗凝强度,嘱患者停华法林3天后再复查凝血......

其实,在我国慢性病患者多病共存且同服多种药物治疗的现象越来越多。药物相互作用对临床治疗的影响分为有益、不良、有争议的。

各类治疗药物的相互作用往往被患者甚至有些医务人员所忽视,从而存在用药安全隐患,如抗凝药物、他汀类降脂药、抗癫痫药物、抗菌药物等常与多种药物存在相互作用。笔者对心血管内科常见四类药物相互作用解析如下:

01

胺碘酮与口服抗凝药

1

胺碘酮与华法林

华法林是心房颤动患者常用的抗凝治疗药物,是由两种不同活性的消旋异构体R和S型异构体的混合物。其中,S-异构体比R-异构体的抗凝效率高5倍,因此干扰S-华法林异构体代谢的因素更为重要。

华法林S-异构体主要通过CYP2C9代谢,胺碘酮是CYP2C9酶抑制剂,当胺碘酮与华法林合用时,由于其可抑制CYP2C9的活性,使S-华法林转化为主要代谢产物S-7-羟基华法林的过程受抑制,导致S-华法林血药浓度升高,华法林抗凝作用增强。

此外,胺碘酮还可通过非选择性途径降低S-华法林和R-华法林清除率,使两种华法林血药浓度增加,导致凝血酶原时间显著延长。

因此,当两者联合应用时应当减少华法林的剂量或增加凝血功能检测频率,保证INR处于治疗时间窗内。

2

胺碘酮与达比加群酯

达比加群酯是外流转运体P-糖蛋白(P-gp)的底物,胺碘酮是强效P-gp抑制剂,两药联用会导致达比加群血药浓度升高。此外,胺碘酮的半衰期较长,在胺碘酮停药后数周还存在药物相互作用的可能性。

因此,两药联用需谨慎。当达比加群酯与胺碘酮联合使用时,需进行密切的临床监测。达比加群80%经肾脏清除,肾功能不全患者两药合用尤其需要进行监测。

02

辛伐他汀与钙离子拮抗剂(CCB)类药物

辛伐他汀属于前体药物,经肝脏CYP3A4酶代谢生成辛伐他汀酸而发挥降低血脂的作用,约13%辛伐他汀经肾清除。

CCB类药物氨氯地平、维拉帕米、地尔硫卓都对CYP3A4具有中等强度抑制作用,与辛伐他汀合用时,会增加辛伐他汀血药浓度,增加肌病、横纹肌溶解症风险,需谨慎合用。

如需合用,建议:

与氨氯地平合用时,辛伐他汀日剂量应≤20mg;

合用维拉帕米、地尔硫卓时,辛伐他汀日剂量应≤10mg。

03

氯吡格雷与质子泵抑制剂(PPIs)

氯吡格雷为无活性的前体药物,在体内需经过肝脏CYP450酶系(主要是CYP2C19和CYP3A4同工酶)转化成为活性代谢产物,PPIs主要通过CYP2C19在肝脏代谢,两者合用时可能会因共同竞争CYP2C19的同一结合位点而发生药物相互作用。但不同PPIs对氯吡格雷的抑制作用并不相同。

奥美拉唑、埃索美拉唑因明确的抑制作用,降低氯吡格抗血小板作用,不建议合用。

泮托拉唑具有独特的硫酸化II相代谢旁路,当I相代谢被占据时,它可以通过II相旁路代谢,不易发生药物间相互作用。应用氯吡格雷的患者如需联PPIs,建议选用泮托拉唑。

04

美托洛尔与抗抑郁药物

美托洛尔主要由肝药酶CYP2D6代谢,而常用抗抑郁药物,如帕罗西汀、氟西汀、舍曲林会抑制CYP2D6,从而减慢美托洛尔代谢,影响其血药浓度。

两药需谨慎合用,如需合用,美托洛尔应适当减少用量。

总之,用药安全无小事,药物混搭需谨慎,当您对您用药有疑问,请到正规医疗机构求助专业的医师或药师。

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